阿奇霉素颗粒（Ⅱ）产品资料

【药品名称】

通用名称:阿奇霉素颗粒（Ⅱ）

英文名称:Azithromycin  Fine Granules

汉语拼音:Aqimeisu Xiliji

【成份】阿奇霉素

化学名称： (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-b-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮

化学结构式:

分子式:C38H72N2O12

分子量:749.00

【性状】本品为微囊包裹的白色或类白色细颗粒

【适应症】

本品适用于敏感细菌所引起的成人与儿童的下列感染：

中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染及支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。

皮肤和软组织感染。

沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染。

非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。【规格】 0.1g(10万单位)（按C38H72N2O12计）

【用法用量】

本品为微囊包裹的细颗粒，使用时将本品加入适量凉开水中,溶解后口服。本品在在饭前1小时或饭后2小时服用。

儿童:2岁以上儿童按公斤体重计算，剂量及服用方法如下：

体重              年龄             服用方法

15㎏以下          1~3岁      每日单次口服0.1g连续服用三天

15~25㎏           3~8岁      每日单次口服0.2g连续服用三天

26~35㎏           9~12岁     每日单次口服0.3g连续服用三天

36~45㎏           9~12岁     每日单次口服0.4g连续服用三天

成人：沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。

对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服药，每日一次服用0.5g。或总剂量仍1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日口服本品0.25g。

【不良反应】病人对本品耐受性好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约为0.3%。

不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻（稀便），上腹部不适（痛或痉挛），恶心、呕吐、偶见腹胀。一般为轻至中度。

偶见肝转氨酶可逆性升高，发生率与其它大环内酯类抗生素及青霉素相似。

曾见一过性轻度中性粒细胞减少症，但是否与阿奇霉素有关尚未证实。

【禁忌】对阿奇霉素及其他大环内酯类抗生素有过敏史的病人，禁忌使用本品。

【注意事项】轻度肾功能不全患者（肌酐清除率>40ml/min）不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。

由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，故严重肝病患者不应使用本品，现尚缺乏这方面的具体资料。

如同任何抗生素类制剂一样，在本品疗程中，应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物繁殖研究已表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚无本品在母乳中分泌的资料。对妊娠、哺乳期使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。

【儿童用药】本品适用于儿童用药，其用法用量在上文中已有描述。

【老年用药】本品适用于老年用药。

【药物相互作用】在接受麦角衍生物药物的患者中，由于同时使用某些大环内酯类抗生素而曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与阿奇霉素发现相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此阿奇霉素与麦角不应同时服用。

茶碱：本品与茶碱无相互作用。

地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代谢。因此在两种药物同用时，应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。

抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，虽然阿奇霉素的峰浓度降低30%，但未见对总生物利用度的影响。在接受阿奇霉素又接受抗酸剂的患者中，这些药物不应在同一时间服用。

甲氰咪呱：在探讨服用阿奇霉素二小时前使用单剂量甲氰咪呱的研究中，未见阿奇霉素的药代动力学改变。

【药物过量】如发生超量使用（尚未有报道），可进行洗胃或用一般支持疗法。

【药理毒理】

阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：

革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A级β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、α-溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其它链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。

革兰氏阴性需氧菌：流感（嗜血）杆菌、副流感（嗜血）杆菌、卡他（摩拉）菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。

本品对下列革兰氏阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠杆菌、伤寒（沙门）杆菌、肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。

厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。

性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋球菌、杜克（嗜血）杆菌。

其它微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病原体）(Lyme disease agent)、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。

下列革兰氏阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓（假单胞）杆菌。

【药代动力学】

本品口服后，2～3小时血药浓度达峰值。生物利用度约为37%，且生物利用度不受摄入食物的影响。血浆消除半衰期为2天，接近于组织消除半衰期。

本品广泛分布到人体各组织，组织浓度远高于血浓度（可高出血浓度达50倍），提示本品与组织大量结合口服单次给药500mg，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。口服给药后，约6%给药量以原形药物从尿中排出。此外，本品可经胆道以原形（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及10种代谢物排出。业已证实，代谢物不具有抗菌活性。

批准文号：H20030983